медицинский портал медикул.ру

Сегодня 20 августа 2017 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Аминоглутетимид



Аминоглутетимид 3-(4-Аминофенил)-3-этил-2,6-пиперидиндионФарм.группа: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C74 Злокачественное новообразование надпочечника. E24 Синдром Иценко-Кушинга.Брутто-формула: C13-H16-N2-O2Код CAS: 125-84-8Характеристика: Белый или кремово-белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хорошо растворим в большинстве органических растворителей.Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое). Подавляет ферментативное превращение холестерина в прегненолон и ингибирует биосинтез корой надпочечников глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов и андрогенов. Образование стероидов блокируется на уровне гидроксилирования боковых цепей у 11, 18 и 21 углеродных атомов и ароматизации первого кольца, завершающей синтез эстрогенов (связывается с цитохромом P450, опосредующим этот процесс, и тормозит ароматазу). Компенсаторно повышает секрецию АКТГ; угнетает биотрансформацию андрогенов в эстрогены, минимизирует синтез тироксина щитовидной железой и компенсаторно увеличивает секрецию тиреотропного гормона. У больных с синдромом Иценко — Кушинга уменьшает повышенный уровень кортизона в крови, и, соответственно, выраженность симптоматики. Редуцирует уровень эстрогенов в крови и подавляет их биосинтез в опухолевой ткани, способствует регрессии опухолевого процесса у женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы в период менопаузы. Наиболее эффективен для терапии прогрессирующих опухолей, в т.ч. при прогрессирующей карциноме предстательной железы, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости. Обладает противосудорожным влиянием. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность — 92-98%. C_max достигается через 1-4 ч (в среднем — 1,5 ч). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 21-25%; концентрация в клетках крови в 1,4-1,7 раз выше плазменной. В диапазоне доз 125-1000 мг величина равновесной концентрации в крови пропорциональна дозе; при дозах 500 и 1000 мг в сутки, ежедневно в течение 3 мес величины равновесной концентрации составляют 4,5 и 9,5 мкг/мл соответственно. Метаболизируется главным образом в печени (окисление и ацетилирование ароматической аминогруппы) до неактивных или малоактивных метаболитов. Общий плазменный клиренс — около 3,5 ч, объем распределения — 76 л, T_1/2 — 12,5-15 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, преимущественно почками (90-97%) и с желчью (3-7%).Применение: Гиперкортицизм: синдром Иценко — Кушинга, обусловленный опухолями (карцинома, аденома, в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, неоперабельные кортикостеромы) или гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ; рецидивы после субтотальной адреналэктомии; прогрессирующий рак молочной железы (с метастазами) у женщин в постменопаузе, метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение); артериальная гипертензия (комплексное лечение).Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к глютетимиду; индуцируемая порфирия, беременность, грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский возраст.Побочные действия: Вялость, сонливость, бессонница или депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение; нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); артериальная гипотензия, (вплоть до коллапса), тахикардия; тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушения функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха, нарушения функции почек; гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия; лихорадка, повышенное потоотделение; миалгия; сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции — зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.Взаимодействие: Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию. Стимулирует (вследствие активации ферментов печени) биотрансформацию глюкокортикоидов, пероральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральных гипогликемических средств.Передозировка: Проявляется снижением продукции кортикостероидов (угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние, тошнота, рвота; потеря натрия и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия). Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания — оксигенотерапия, ИВЛ, при гиповолемии и гипотензии — регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозаменителей), затем — в/в адреналин 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при развитии симптомов дефицита глюкокортикоидов — в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) и 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, потом — в/в гидрокортизон 10 мл в час постоянно до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного. Взрослые: синдром Иценко — Кушинга — по 250 мг 2-3 раза (аденома надпочечников), 2-4 раза (карцинома надпочечников), 4-7 раз (эктопическая продукция АКТГ) в сутки. При метастазирующем раке молочной железы у женщин и метастазирующем раке предстательной железы — по 125 мг 2 раза в сутки (обычно в 8-9 ч и в 16-18 ч), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под постоянным контролем (предпочтительно — мониторинг) плазменного содержания гидрокортизона, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при неадекватном уровне гидрокортизона дозу постепенно увеличивают — на 250 мг еженедельно с интервалами 1-2 нед до достижения хорошо переносимой дозы (не более 1 г в сутки); максимальная доза — 2 г в сутки.Меры предосторожности: Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, детям. Перед применением исключают наличие беременности. В период лечения постоянно контролируют АД, функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 нед, особенно в первые 2-3 мес — клеточный состав периферической крови. При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении развития аллергического альвеолита терапию отменяют. Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует временной приостановки лечения. Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков, отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.Особые указания: Защищают от света и влажности.Дата актуализации: 18.07.1998

Ключевые слова: Аминоглутетимид,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Бронхиолит

Аффективные синдромы

Абсцесс апендикулярный

Бронхит хронический

Аппендицит острый





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2017 все права защищены.