медицинский портал медикул.ру

Сегодня 25 февраля 2020 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Далтепарин Натрия



Далтепарин Натрия Натриевая соль деполимеризованного гепарина со средней молекулярной массой около 5000 Д; низкомолекулярный гепаринФарм.группа: Антикоагулянты.Нозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.Код CAS: 9041-08-1Характеристика: Низкомолекулярный гепарин, получаемый путем контролируемой деполимеризации (с азотистой кислотой) гепарина натрия из слизистой оболочки тонкой кишки *свиней с последующей хроматографической очисткой. Представляет собой сульфатированные полисахаридные цепочки (олигосахариды содержат остатки 2,5-ангидро -D-маннитола в качестве концевых групп).Фармакология: Фармакологическое действие - антикоагулянтное, антитромботическое. Оказывает прямое антикоагуляционное действие. Связывается с антитромбином III и усиливает его ингибирующее влияние на активность преимущественно фактора *свертывания Ха. В меньшей степени уменьшает активность фактора IIа (тромбин), т.к. полисахаридные цепочки необходимой для ингибирования тромбина длины (содержащие не менее 18 олигосахаридов) обнаруживаются лишь в 25-50% молекул низкомолекулярного гепарина. Cоотношение анти-Ха-факторной и анти-IIа-факторной активности составляет 2,2:1 (для гепарина 1:1), антитромботический эффект четко коррелирует с подавлением активности фактора Ха. Слабо связывается с эндотелиальными клетками и, вследствие этого, незначительно изменяет метаболизм липидов и функцию тромбоцитов. Не вызывает значительных изменений агрегации тромбоцитов, фибринолиза, активности тромбоцитарного фактора 4, тромбинового и протромбинового времени, АЧТВ. В малой степени стимулирует выделение и липолитическую активность тканевой *липазы, незначительно повышает уровень *триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови. Показана эффективность при лечении диссеминированного *внутрисосудистого свертывания (моно- или комбинированная терапия), для уменьшения риска *тромбоза левого желудочка при остром инфаркте его передней стенки и тромбоза глубоких вен при ишемическом *инсульте, для профилактики повторных *тромбоэмболий у пацентов с наличием противопоказаний к назначению непрямых антикоагулянтов и гепарина, а также для предупреждения тромбозов при протезировании *тазобедренного сустава. Биодоступность при п/к введении составляет 87±6%. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 40-60 мл/кг. C_max при п/к введении достигается через 4 ч и при дозах 2500, 5000 и 10000 МЕ составляет 0,19±0,04; 0,41±0,07 и 0,82±0,1 МЕ/мл соответственно. Терапевтическая концентрация в плазме (по анти-Ха-факторной активности) — 0,2-1 МЕ/мл. Т_1/2 при в/в введении составляет 2 ч, при п/к введении — 3-5 ч. У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 увеличивается до 6-7 ч. Выводится в основном почками. Не проходит через гематоплацентарный барьер; способность проникать в грудное молоко не определена. В исследованиях на животных и in vitro мутагенности не выявлено.Применение: Лечение: острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, *инфаркт миокарда без зубца Q. Профилактика: тромбоза глубоких вен при проведении оперативных вмешательств, в т.ч. в брюшной полости у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений (возраст старше 40 лет, тучность, продолжительность наркоза более 30 мин, наличие злокачественного новообразования, тромбоз глубоких вен или легочной артерии в анамнезе), свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при *гемодиализе и гемофильтрации у пациентов с острой и хронической почечной недостаточностью.Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим низкомолекулярным гепаринам и/или гепарину, к пищевым продуктам и/или ЛС, полученным из мяса и органов свиней; тромбоцитопения, вызванная гепарином, в анамнезе; *кровотечение, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки и язвенный колит в стадии обострения с тенденцией к кровотечениям; геморрагические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. геморрагический инсульт; гипокоагуляция различного генеза (гемофилия, повышенная кровоточивость и др.); септический эндокардит; травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге, глазах, ушах.Ограничения к применению: Тромбоцитопения, тромбоцитопатия, состояние после люмбальной пункции и катетеризации крупных артерий, нарушение функции печени и/или почек, *ретинопатия диабетическая или гипертензивная.Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности — по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное *вскармливание.Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное, маточное, из операционной раны и др.), тромбоцитопения типа I и II (иммунная), артериальный и/или венозный тромбоз («синдром тромбоцитопении с тромбозом»), тромбоэмболия. Аллергические реакции: кожный *зуд, сыпь, крапивница, лихорадка, некроз кожи, анафилактоидная реакция. Прочие: умеренное повышение уровня *печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), *боль и гематома в месте инъекции.Взаимодействие: Непрямые антикоагулянты, антиагреганты (тиклопидин, дипиридамол и др.), в т.ч. НПВС (ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин и др.), фибринолитики (алтеплаза, стрепто- и урокиназа), сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, декстран и цитостатики (при в/в введении) усиливают гипокоагуляцию и увеличивают риск возникновения кровотечений. Протамин ингибирует антикоагуляционный эффект (нейтрализация анти-Ха-факторной активности достигает 25-50%).Передозировка: Симптомы: геморрагический синдром. Лечение: введение *антагониста — протамина сульфата (1% раствор, в/в медленно); 1 мг протамина ингибирует 100 МЕ далтепарина натрия. Следует учитывать возможность развития артериальной гипотензии и анафилактического шока при введении протамина.Способ применения и дозы: П/к, в U-образную область вокруг пупка, или в/в. Во время инъекции пациент должен находиться в положении сидя или лежа. Острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии: п/к или в/в капельно, 200 МЕ/кг 1 раз в сутки или по 100 МЕ/кг 2 раза в сутки (при повышенном риске кровотечения) в течение 5 дней. Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда: п/к, по 120 МЕ/кг, но не более 10000 МЕ, каждые 12 ч в течение 6 дней и более. Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения: в/в струйно, при продолжительности гемодиализа или гемофильтрации более 4 ч — 30-40 МЕ/кг, далее капельно в дозе 10-15 МЕ/кг/ч; менее 4 ч — однократно 5000 МЕ. У пациентов с острой почечной недостаточностью дозу уменьшают. Профилактика тромбообразования при хирургических вмешательствах: п/к, 2500 МЕ за 1-2 ч до операции, далее ежедневно в течение 5-7 дней и более. Ортопедические операции, высокий риск тромбообразования: п/к, 5000 МЕ вечером накануне и в течение 5-7 дней после операции.Меры предосторожности: Не предназначен для в/м введения. Применение возможно только при условии мониторинга активности подавления фактора Ха (анти-Ха-анализ с использованием хромогенного белкового субстрата); при активности подавления фактора Ха более 1,5 МЕ/мл резко возрастает риск кровотечений. У пациентов, находящихся на гемодиализе или получающих лечение по поводу острого тромбоза или эмболии легочной артерии, удлинение АЧТВ может свидетельствовать о передозировке (риск кровотечений). Перед началом и в ходе лечения следует контролировать число тромбоцитов, гематокрит, гемоглобин, АД, кал на скрытую кровь. С осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, использовать высокие дозы в раннем послеоперационном периоде. При лечении острого тромбоза глубоких вен или нестабильной стенокардии высокими дозами далтепарина противопоказано проведение местной *анестезии (риск кровотечений). Пациентам пожилого возраста доза должна быть уменьшена. Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике не установлены.Особые указания: 1 МЕ (анти-Ха) низкомолекулярного натриевого гепарина соответствует 1 единице активности, определяемой по подавлению фактора Ха в плазме с использованием хромогенного белкового субстрата S-2222. Для приготовления раствора для инфузий далтепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в стеклянном или пластиковом *флаконе. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 ч. Комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой рекомендована при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q.Дата актуализации: 09.09.2002

Ключевые слова: Далтепарин, Натрия,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Бредовые синдромы

Астенопия

Беременность маточная (определение срока)

Адреногенитальный синдром

Аноргазмия





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2020 все права защищены.