медицинский портал медикул.ру

Сегодня 17 декабря 2017 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Акривастин



Акривастин (E,E)-3-/6-/1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил/-2-пиридинил/-2- пропеновая кислотаФарм.группа: H_1-антигистаминные средства.Нозологическая классификация (МКБ-10): J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный.Брутто-формула: C22-H24-N2-O2Код CAS: 87848-99-5Характеристика: Производное пирродинилпиридинов. Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.Фармакология: Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное. Блокирует гистаминовые H_1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1-2 ч и сохраняются до 6-12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие. В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность. Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа_1-кислым гликопротеином) составляет 48-52%. T_max — 0,8-1,7 ч, C_max — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ. Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T_1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата. Т_1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4-2,2 ч (для метаболита — 2,4-5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26-48 мл/мин Т_1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6-17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно. Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.Применение: Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания. Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема. Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия. Прочие: фарингит, дисменорея.Взаимодействие: Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).Передозировка: Симптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.Литература: Slater J.W., Zechnich A.D., Haxby D.G. Second-generation antihistamines. A comparative review//Drugs.- 1999.- V. 57.- N 1.- P. 31-47.Дата актуализации: 11.04.2001

Ключевые слова: Акривастин,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Абсцесс легкого

Бесплодие

Аортоподвздошный тип

Артрит псориатический

Аллергозы респираторные





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2017 все права защищены.