медицинский портал медикул.ру

Сегодня 21 января 2020 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Эпирубицин



Эпирубицин (8S-цис)-10-/(3-Амино-2,3,6-тридезокси-альфа-L-арабиногексопиранозил)окси/-7,8,9,10-тетрагидро-6,8,11-тригидрокси-8-(гидроксиацетил)-1-метокси-5,12- нафтацендион (и в виде гидрохлорида)Фарм.группа: Противоопухолевые антибиотики.Нозологическая классификация (МКБ-10): C16 Злокачественное новообразование желудка. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C81 Болезнь Ходжкина /лимфогранулематоз/. C82 Фолликулярная /нодулярная/ неходжкинская лимфома. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D48 Новообразование неопределенного или неизвестного характера других и неуточненных локализаций.Брутто-формула: C27-H29-N-O11Код CAS: 56420-45-2Характеристика: Синтетический антибиотик антрациклинового ряда.Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое. Обладает цитотоксическим и/или антипролиферативным действием. Быстро проникает в клетки и накапливается главным образом в ядре. Образует комплексы с ДНК и ингибирует синтез нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белка. Кроме этого, комплексы с ДНК влияют на функцию топоизомеразы II, нарушают третичную структуру ДНК. Не исключается участие эпирубицина в окислительно-восстановительных реакциях с образованием высокотоксичных свободных радикалов. Проявляет активность в отношении большого числа экспериментальных опухолей, включая лейкозы L 1210 и P 388, саркому SA 180 (с`oлидная и асцитная формы), меланому B 16, рак молочной железы, карциному легких Льюиса и карциному толстой кишки типа 38. В экспериментах на мышах линии nude с врожденным отсутствием тимуса, которым трансплантировали опухоли человека, показана активность в отношении меланомы, рака молочной железы, легкого, предстательной железы и яичников. Угнетает кроветворение, оказывает кардиотоксическое действие. Может снижать жизнеспособность плода, обладает мутагенными свойствами, канцерогенен для животных. После в/в введения в дозе 75-90 мг/м^2 пациентам с нормальной функцией печени и почек быстро и экстенсивно распределяется в тканях, не проникает через ГЭБ. Уровень в плазме изменяется в соответствии с трехфазной моделью с очень быстрой первой и медленной терминальной фазами. Метаболизируется в печени окислением до эпирубицинола (13-оксиэпирубицин), концентрация которого в плазме всегда ниже, чем неизмененного вещества (меняется пропорционально концентрации эпирубицина) и образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном печенью, T_1/2 — около 40 ч, плазменный Cl — 0,9 л/мин.Применение: Лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, множественная миелома, рак яичников, молочной железы, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, мочевого пузыря (поверхностный), головы и шеи, бронхогенный рак легкого, саркома мягких тканей, остеогенная саркома.Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.Ограничения к применению: Детородный возраст (при необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции), детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (возможно развитие через несколько недель после окончания лечения), токсический миокардит, аритмия, артериальная гипертензия, гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10-14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия. Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, диарея), анорексия, воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий, особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке) — может развиться через 5-10 дней после начала лечения. Со стороны кожных покровов: 60-90% случаев — алопеция (обычно обратимая), сопровождающаяся у мужчин прекращением роста бороды. Аллергические реакции: редко — лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия. Прочие: астения, конъюнктивит, мукозит, гипертермия, склерозирование вен (с возможным некрозом окружающих тканей при экстравазации), красноватая окраска мочи (через 1-2 дня после лечения).Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором гепарина (возможно образование осадка).Передозировка: Симптомы: усиление проявления побочных действий.Способ применения и дозы: В/в, в течение 3-5 мин, растворяют в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. При монотерапии вводят в дозе 60-90 мг/м^2 1 раз в 3 нед. При угнетении костного мозга, метастазировании в костный мозг, нарушениях функции печени дозу понижают до 60-75 мг/м^2. Общую дозу на цикл можно разделить и вводить в течение 2-3 последующих дней. При комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозу уменьшают. Внутрипузырно (через катетер) при папиллярно-клеточном раке мочевого пузыря — 50 мг (в 25-50 мл физиологического раствора) 1 раз в неделю, курс — 8 нед. В случае развития симптомов локальной токсичности дозу уменьшают до 30 мг, при раке in situ дозу можно увеличить до 80 мг в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. Для профилактики рецидивов после трансуретальной резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря — 50 мг внутрипузырно 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем раз в месяц в течение 11 мес в той же дозе. После внутрипузырного введения препарат должен удерживаться в мочевом пузыре в течение 1 ч, после этого пациент должен опорожнить мочевой пузырь.Меры предосторожности: До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда. Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м^2, рекомендуемая концентрация — 2 мг/мл в 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки.Особые указания: Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата. Нельзя смешивать в одном шприце с другими противоопухолевыми средствами. При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором. Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.Дата актуализации: 06.02.2004

Ключевые слова: Эпирубицин,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Амебный абсцесс печени

Ангииты (васкулиты) кожи

Бурсит

Артериомезентериальная непроходимость частичная

Алопеция





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2020 все права защищены.