медицинский портал медикул.ру

Сегодня 22 март 2019 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Тамсулозин



Тамсулозин (-)-(R)-5-/2-//2-(О-Этоксифенокси)этил/амино/пропил/-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)Фарм.группа: Альфа-адреноблокаторы. Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики.Нозологическая классификация (МКБ-10): N40 Гиперплазия предстательной железы.Брутто-формула: C20-H28-N2-O5-SКод CAS: 106133-20-4Характеристика: Белые кристаллы. Плохо растворимы в воде и метаноле, мало растворимы в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворимы в эфире.Фармакология: Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа_1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа_1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно). Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект развивается через 2 нед. После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину C_max, уменьшает время достижения C_max. C_max достигается через 4-5 ч (при приеме натощак) или 6-7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60-70% превышают C_max после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа_1-гликопротеином) составляет 94-99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа_1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т_1/2 — 9-13 ч у здоровых добровольцев, 14-15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями. Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг. Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут. Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозин-индуцированной гиперпролактинемией. Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo. В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось. У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.Применение: Функциональные симптомы, в т.ч. нарушение мочеотделения, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Противопоказания: Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: 5-20% — головокружение, головная боль, астения; менее 5% — сонливость/бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее 5% — ортостатическая гипотензия. Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%); менее 5% — понижение либидо. Прочие: 5-20% — боль в спине, ринит, диарея; менее 5% — боль в груди, тошнота.Взаимодействие: Одновременное применение с другими альфа_1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта. Циметидин повышает, а фуросемид понижает концентрацию в крови, диклофенак и варфарин увеличивают скорость выведения.Передозировка: Симптомы: возможна острая гипотензия. Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.Способ применения и дозы: Внутрь (после завтрака, запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.Меры предосторожности: Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). С осторожностью применяют при предрасположенности к ортостатической гипотензии, выраженных нарушениях функции печени и Cl креатинина ниже 10 мл/мин. При появлении признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Дата актуализации: 17.04.2002

Ключевые слова: Тамсулозин,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Аневризма сердца

Аппендицит острый

Актиномикоз кожи

Алкогольный синдром плода

Боковой амиотрофический склероз





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2019 все права защищены.