медицинский портал медикул.ру

Сегодня 26 июнь 2017 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Антихолинергические Средства, Блокирующие Преимущественно Периферические Холинореактивные Системы



Антихолинергические Средства, Блокирующие Преимущественно Периферические Холинореактивные Системы Антихолинергическими, или холинолитическими, средствами называют вещества, ослабляющие, предотвращающие или прекращающие взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. Блокируя холинорецепторы, они действуют противоположно ацетилхолину. Термин "холинолитические средства" широко употребляется в литературе. Однако, учитывая, что разрушения (лизиса) ацетилхолина эти вещества не вызывают, правильнее говорить об "антихолинергических" или "холиноблокирующих" средствах. Синтетнческим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетилхолина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практического применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина вызывает новокаин. В соответствии с делением холинорецепторов на м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества также подразделяют на вещества с преимущественным м- или н-холинолитическим действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность мускариночувствительных рецепторов. К веществам, обладающим выраженной холинолитической активностью, относятся атропин и родственные ему алкалоиды (скополамин, платифиллин и др.), а также ряд полусинтетических и синтетических соединений. В зависимости от химической структуры и физико-химических особенностей эти соединения различаются не только по преимущественному влиянию на м- и н-холинорецепторы, но и по способности проникать через гематоэнцефалический, барьер и другие биологические мембраны, по длительности действия и другим свойствам. Это в совокупности определяет показания к их дифференцированному применению в качестве лекарственных средств. Следует учитывать, что четвертичные аммониевые соединения (метацин, атривент, тривентол и др.) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и используются как вещества периферического холинолитического действия. Вместе с тем целый ряд холинолитиков легко проникают через гематоэнцефалический барьер и активно связываются с центральными холинорецепторами (амизил, спазмолитин и др.), что послужило основанием для объединения их в группу "центральных холинолитиков", хотя в той или иной степени они оказывают также периферическое холинолитическое действие. Блокирующее влияние на м-холинорецепторы (с одновременным блокированием н-холинорецепторов) оказывают атропин и родственные ему алкалоиды, а также ряд синтетических холинолитических препаратов (спазмолитин, апрофен и др.). Метацин более избирательно блокирует м-холинорецепторы. В последние годы в связи с идентификацией подтипов м-холинорецепторов (М" М и т. п.) стали изыскивать фармакологические вещества, избирательно действующие на эти подтипы рецепторов. К таким недавно созданным лекарственным средствам относится пиренцепин (гастроцепин), избирательно блокирующий М,-холинорецепторы. Ведется поиск препаратов, избирательно действующих на другие подтипы м-холинорецепторов. н-Холинолитические вещества в соответствии с особенностями периферических н-холинорецепторов подразделяются на две группы. Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных синапсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения выделяют в особую группу "ганглиоблокирующих веществ". Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-мышечных синапсов, выделяют в группу "курареподобных веществ" По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинорецепторы холинолитические вещества могут быть разделены на группы: а) вещества с м-холинолитической активностью (скополамин, амизил), действующие преимущественно на холинорецепторы синапсов восходящей ретикулярной формации и некоторых других подкорковых образований мозга; б) вещества с н-холинолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа; в) вещества смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивные системы (апрофен и др.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов коры и подкорковых образований головного мозга. Ряд веществ, оказывающих преимущественно центральное и холинолитическое или смешанное действие и нашедших применение при лечении паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены в отдельную группу (см. Средства для лечения паркинсонизма). Некоторые центральные холинолитики нашли применение в качестве транквилизирующих препаратов (см. Амизил). Холинолитическими свойствами обладают не только вещества перечисленных групп но и в определенной степени некоторые противоA HREF="pharmed507.htm"> гистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства.

Ключевые слова: Антихолинергические, Средства,, Блокирующие, Преимущественно, Периферические, Холинореактивные, Системы,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Бородавки

Аффективные синдромы

Астигматизм

Алопеция






Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2017 все права защищены.