медицинский портал медикул.ру

Сегодня 28 мая 2017 года
Медицинский словарь Медицинские учреждения Медицинские препараты Анатомия человека О сайте




Мед разделы:


Главная страница
Традиционная медицина
Народная медицина
Секреты красоты
Питание и здоровье
Все о мозге человека
Поиск по сайту
Карта сайта


телефоны экстренной помощи






Адапален



Адапален 6-(4-Метокси-3-трицикло/3.3.1.1(3,7)/дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислотаФарм.группа: Дерматотропные средства.Нозологическая классификация (МКБ-10): L70.0 Угри обыкновенные.Брутто-формула: C28-H28-O3Код CAS: 106685-40-9Характеристика: Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи. Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53. Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.Фармакология: Фармакологическое действие - комедонолитическое, противовоспалительное. Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris. Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs). Селективно связываясь с RARгамма рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARальфа, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению. Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед. Фармакокинетика Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (=25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов. Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) не завершены. При использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не обнаружено, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс. Клинические исследования В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед. В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС, кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1). Таблица 1 Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)Применение: Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).Противопоказания: Гиперчувствительность.Ограничения к применению: Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).Побочные действия: Крем 0,1% В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2). Таблица 2 Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285) Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема. Гель 0,1% Местные реакции: эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение, в т.ч. зуд и жжение непосредственно после аппликации; кроме того, могут отмечаться покалывание, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.Взаимодействие: На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи. Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мыл`a и моющие средства; мыл`a и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.Передозировка: Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт. Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.Способ применения и дозы: Наружно: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, не втирая, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.Меры предосторожности: Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи. Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем). В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления. В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален. Необходимо избегать попадания в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой. Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной. Если через 8-12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.Литература: 1. Масюкова С.А., Ахтямов С.Н. Акне: проблема и решение// Consilium Medicum.- 2002.- Т. 4.- N 5. 2. Монахов С.А. Современный взгляд на патогенез акне и новые возможности терапии заболевания// РМЖ.- 2000.- Т. 12.- N 18.- С. 1056-1062. 3. Michel S., Jomard A., Demarchez M. Pharmacology of adapalene// Br. J. Dermatol.- 1998.- Oct. 139.- Suppl. 52.- P. 3-7. 4. Physicians Desk Reference.- 59 -th ed.- Thomson PDR.- 2005.- P. 1315-1317.Дата актуализации: 17.03.2006

Ключевые слова: Адапален,


Смотрите также:

Словарик заболеваний:

Аллергозы респираторные

Аменорея

Ангииты (васкулиты) кожи

Абсцессы брюшной полости

Абсцесс дугласова пространства





Поиск:




Medicul.ru (c) 2006-2017 все права защищены.